摘要: 目的 研究硬脂酰富馬酸鈉在當歸提取液噴霧干燥中的應用特性。

方法 在當歸水提液中添加硬脂酰富馬酸鈉,進行共噴霧干燥研究,考察不同用量硬脂酰富馬酸鈉的抗粘壁效果及共噴霧粉體流動性、粒徑分布和有效成分阿魏酸的溶出度。

  結果 硬脂酰富馬酸鈉抗粘壁效果佳,共噴霧粉體流動性提高、粒徑增大、阿魏酸體外溶出度無明顯變化。

結論：硬脂酰富馬酸鈉應用于中藥提取液噴霧干燥具有實際應用價值。
關鍵詞:硬脂酰富馬酸鈉、噴霧干燥、流動性、體外溶出度 

噴霧干燥技術由于具有瞬間干燥、生產效率高、產品質量好等優勢,已經廣泛應用于顆粒劑、片劑、膠囊劑等的制劑工藝中。然而大多數中藥提取液由于黏度大,在噴霧干燥時容易粘壁,導致粉體團聚結塊、流動性差、收率低、物料中熱敏性成分質量下降。研究表明添加淀粉、糊精等輔料可以改善粘壁,提高粉體流動性,但輔料用量一般會達到10%以上。因此有必要研究和開發用量低、改善粘壁效果佳、調節粉體流動性的輔料。硬脂酰富馬酸鈉是一種新型藥用輔料,主要作為片劑和膠囊劑的潤滑劑,而其在噴霧干燥的應用研究中尚未見報道。本實驗中以當歸水提液為模型藥物,添加硬脂酰富馬酸鈉進行共噴霧干燥研究,考察不同用量硬脂酰富馬酸鈉對噴霧干燥粘壁的改善效果。并進一步研究了共噴霧粉體流動性、粒徑分布和有效成分阿魏酸的溶出度。為中藥提取液噴霧干燥抗粘壁、改善粉體流動性、選擇輔料及用量提供一定的理論依據。

多數中藥提取液因含糖、蛋白質、黏液質成分較高,黏度大,難以噴霧干燥或噴霧干燥時易出現粘壁現象,粘壁后物料時常結塊,粉體流動性變差。當歸水提液在噴霧干燥過程中粘壁嚴重。本研究發現添加硬脂酰富馬酸對當歸水提液噴霧時抗粘壁效果佳,所得噴霧干燥粉體流動性好,有利于后續制劑加工。此外,所得干燥粉體中輔料所占比例少,與常用輔助噴霧干燥輔料糊精、淀粉、微粉硅膠等相比,大大降低了用量,有利于減少產品的服用量。硬脂富馬酸鈉對當歸水提液噴霧干燥中的抗粘壁效果,為其他中藥提取物噴霧干燥提供了理論依據和實驗基礎,具有產業化意義。

硬脂酰富馬酸鈉是由硬脂醇與馬來酸酐反應,反應產物同分異構化所得,安全性好。溶出實驗結果表明,添加硬脂酰富馬酸鈉對當歸粉體主要藥效成分阿魏酸的溶出未產生顯著影響。硬脂酰富馬酸鈉的抗粘壁效果、提高粉體流動性的原因可能與粉體表面的硬脂酰富馬酸鈉阻滯團聚和潤滑作用及噴霧干燥粉體粒徑增大有關,具體機制尚待進一步研究。